CARACTERISATION PHARMACOLOGIQUE DE L'ALPHA2A-RECEPTEUR AI3RENERGIQUE D'ORIGINE HUMAINE. EVALUATION DE SON ROLE DANS LE CONTROLE DE LA LIPOMOBILISATION CHEZ-L'HOMME.
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Date
1989-01-06
Authors
GALITZKY, Jean
Journal Title
Journal ISSN
Volume Title
Publisher
Université Mouloud MAMMERI FACULTE DE MEDECINE TIZI-OUZOU
Abstract
1- Nous avons contribué à la caractérisation pharmacologique des récepteurs
alpha2-adrénergiques postsynaptiques humains (type alpha2A) en utilisant deux
modèles cellulaires: l'adipocyte et la cellule adénocarcinomateuse colique humaine
(lignée cellulaire HT 29).
Les alpha2-agonistes définis sur les alpha2-récepteurs du système nerveux
central sont moins efficients sur le récepteur alpha2-postsynaptique; la clonidine, en
particulier, n'exerce que des effets agonistes partiels. Par contre, un nouvel agent
hautement sélectif, l'UK-14,304, s'est avéré posséder des propriétés d'agoniste total en
tous points équivalentes à celles de l'hormone: l'adrénaline. Les récepteurs alpha2-
adrénergiques des deux modèles cellulaires sont similaires sur le plan
pharmacologique. Une étude comparative du phénomène d'agonisme partiel ou total a
été entreprise sur ces deux types cellulaires. Elle révèle l'existence de comportements
distincts entre l'agoniste total et l'agoniste partiel qui sont semblables sur les deux
systèmes cellulaires étudiés.
2- Nous avons entrepris une étude visant à définir le rôle des alpha2-récepteurs
adipocytaires dans le contrôle de la lipomobilisation chez l'homme. L'étude de la
distribution de ces récepteurs alpha2-adrénergiques dans différents dépôts adipeux
montre que les récepteurs alpha2-adrénergiques inhibiteurs de la lipolyse sont 2 à 4 fois
plus abondants que les bêta-récepteurs stimulants dans les adipocytes des dépôts sous-
cutanés fémoraux ou abdominaux. Par contre, dans le tissu profond (omental) bêta- et
alpha2-récepteurs sont en proportion équivalente. La mesure de la réponse biologique
induite par l'hormone circulante (l'adrénaline) indique que ce sont les tissus les plus
richement équipés, en alpha2-récepteurs, qui sont le moins mobilisables .
L'étude des effets métaboliques provoqués par l'administration orale d'un alpha2
bloquant chez l'homme (la yohimbine) montre que cet agent est lipomobilisateur avec
peu d'effet insulino-sécréteur. Les alpha2-antagonistes pourraient donc être proposés
comme adjuvant dans le traitement de l'obésité.
Description
Keywords
Alpha2-récepteur adrénergique, Alpha2-agoniste, Aagoniste partiel, Agoniste total, Lignée cellulaire HT29, Adipocyte, Lipomobilisation