Browsing by Author "Halit, Sabrina"

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    Conception, synthèse et évaluation biologique de composés hétérocycliques azotés et oxygénés.
    (Universite Mouloud MAMMERI Tizi-Ouzou, 2023) Halit, Sabrina
    Cette thèse se concentre dans sa première partie, sur la synthèse d'une série de dérivés de la benzylpyrazolylcoumarine, impliquant la réaction multicomposants de la 4-hydroxycoumarine, d'acétoacétate d'éthyle, d'hydrazine hydrate et d'aldéhydes, en utilisant le dodécylbenzènesulfonate de sodium (DBSS) comme catalyseur. Les propriétés antifongiques et antioxydantes des composés synthétisés ont également été évaluées et les résultats étaient prometteurs. Les études de docking ont montré qu'un produit de la série synthétisée a une forte affinité pour la protéine N-myristoyltransférase (NMT) et se lie au site actif de la protéine de la même manière que les inhibiteurs utilisés en médecine et pourrait faire partie de nouvelles classes d'agents antifongiques cliniquement efficaces. Visant à synthétiser des produits hautement fonctionnels, la synthèse d'une nouvelle série de molécules dérivées d'isonicotinoylpyrazolylcoumarine par la stratégie d'hybridation moléculaire à partir des dérivés de la 3-acétoacétylcoumarine avec l'isoniazide a été réalisée dans un second temps. Les composés obtenus ont été évalués pour leurs activités antifongiques et deux produits ont montré des activités inhibitrices potentiellement élevées. Les résultats de l'activité antioxydante étaient également satisfaisants. Les études relations structure-activité ont démontré que la présence de groupes nitro et hydroxyle dans le cycle aromatique des cycles coumarine et pyrazoline conférait une activité antioxydante et antifongique accrue. En outre, des études de docking moléculaire ont été réalisées pour le composé présentant une bonne activité antifongique afin d'évaluer son potentiel en tant qu'inhibiteur de la protéine fongique (Phytase A) d'Aspergillus niger et les résultats suggèrent que notre isonicotinoylpyrazolylcoumarine peut agir comme un agent antifongique prometteur.
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